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泊洛沙姆/Pluronic/PEO-PPO-PEO/聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯 产品简介

发表时间:2021-10-13 09:57

泊洛沙姆/Pluronic

英文简称: PEO-PPO-PEO

本品为聚氧乙烯(PEO,a)-聚氧丙烯(PPO,b)-聚氧乙烯(PEO,a)三嵌段共聚物。

本品已收录在中国药典。

本品溶于水可形成热致水凝胶/温敏水凝胶。


泊洛沙姆简介

泊洛沙姆(Poloxamer)为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物,商品名为普兰尼克(Pluronic)。

这是一类新型的高分子非离子表面活性剂。


产品分子式:

Pluronic.png


类别:药用辅料


成分:

理论上,此类基本结构的化合物可以有无数种,NF标准规定其分子量从1000到7000以上不等,由适当量的聚氧丙烯与适当量的聚氧乙烯共聚成亲油水平衡值不同的化合物。


化学性质:

其通式为H(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cOH。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在乙醚或石油醚中几乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之间,注射用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空气中较稳定,遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。


用途:

1) 作乳化剂和稳定剂

Poloxamer188(Pluronic F68)作为一种水包油乳化剂是目前用于静脉乳剂极少数合成乳化剂之一。用量0.1%~5%。用本品制备的乳剂,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性质稳定,能够耐受热压灭菌和低温冰冻。应用举例:注射用脂肪乳输液,Lipomul的处方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F68 3g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。

2) 作增溶剂

本品可因表面活性剂形成胶团增加多种药物的表面溶解度,如水杨酸、安定、消炎痛、灭滴灵等。以水杨酸为例,水杨酸可在两个Pluronic类Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩尔Pluronic L65能增溶水杨酸1.3mol,每摩尔Pluronic F68能增溶水杨酸0.93mol,说明水杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/ml×10000)。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度增大而逐渐增加,但L65中随浓度增加,溶解度迅速增加至最大,但以后又逐步减小。

3) 作吸收促进剂

一方面由于本品使肠蠕动变慢,药物在胃肠道中滞留时间增长,吸收增加,从而能提高口服制剂的生物利用度,另一方面本品与皮肤相溶性佳,增加皮肤通透性,可促进外用药剂的吸收。

4) 作为缓释材料

分子量大的固体产品,用作粘合剂、包衣材料等以制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等,达到缓释、控释的目的,现已获得了较满意的效果。用量5%~15%。

5) 作固体分散剂

Pluronic固体型号的产品,可作为固体分散物的载体,如保泰松、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒甙与本品制得的固体分散物,大大提高了这些药物的溶解度,促进这些药物的吸收。用量2%~10%。

6) 作乳膏剂、栓剂基质

固体型号的本品不但具可溶性,能促进药物的吸收,作基质使用还可起到缓释。

性状:

白色或微黄色半透明固体,微有异臭。本品在乙醇或水中易溶,在无水乙醇或醋酸乙酯中溶解,在乙醚或石油醚中几乎不溶。


酸碱度:

酸碱度 取本品1.0g,加水40ml溶解后,依法测定,PH值应为5.0~7.5。


药理毒理:

无生理活性,无溶血性,对皮肤无刺激性,毒性小。


注意事项:

固体,如以液体形式应用,可在50℃以上溶解于水,配成溶液使用。


储存:

遮光,密闭保存。


泊洛沙姆188_Pluronic F68_s.png


泊洛沙姆407_Pluronic F127_s.png



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